英文名称:endo-BCN-PEG4-PFP ester
中文名称:环丙烷环辛炔-四聚乙二醇-PFP酯(或环丙烷环辛炔PEG4甲氧基苯甲酸氟酯)
CAS号:1421932-52-6(也有资料显示为2741299-22-7,但1421932-52-6更为常见)
分子式:C28H34F5NO8
分子量:607.563(或607.57,两者略有差异,但均属正常)
外观:通常为无色油状物质
密度:1.3±0.1 g/cm3
沸点:650.9±55.0 °C at 760 mmHg
闪点:347.5±31.5 °C
溶解性:溶于部分有机溶剂
材料来源:为华生物
endo-BCN-PEG4-PFP ester结合了三种化学基团,首先是环丙烷环辛炔(BCN),提供了高反应性的炔烃基团,适用于点击化学反应,尤其是与叠氮化物的SPAAC(strain-promoted alkyne-azide cycloaddition)反应。这种反应的特异性使得该化合物在分子标记和偶联中非常有效。其次是四聚乙二醇(PEG4),提高了化合物的溶解性和稳定性,同时PEG链段还增加了标记物的水溶性和生物相容性。然后是对甲氧基苯甲酸氟酯(PFP酯),具有高反应性,能够与氨基形成稳定的酰胺键,适用于与含有氨基的生物分子进行偶联反应。
endo-BCN-PEG4-PFP ester可用于生物分子的标记,特别是与含有氨基的生物分子进行稳定的偶联。PFP酯的存在允许与氨基的生物分子形成稳定的酰胺键,从而实现标记。由于PEG链段提高了化合物的生物相容性和水溶性,endo-BCN-PEG4-PFP ester在药物递送系统中也展现出潜在的应用价值。
化学修饰:该化合物可以与其他具有炔烃基团的分子进行偶联,实现特定的功能化修饰。作为一种PROTAC linker,endo-BCN-PEG4-PFP ester可用于合成PROTAC分子。PROTACs包含两种不同的配体,它们通过连接体连接,一种是E3泛素连接酶的配体,另一种是靶蛋白的配体。PROTACs利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白,为药物研发提供了新的思路。