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DSPE-PEG3400-iRGD,磷脂聚乙二醇靶向穿膜,iRGD

发表时间:2024-12-05

DSPE-PEG-iRGD是一种功能独特且结构复杂的化合物,广泛应用于靶向药物递送和肿瘤成像领域。作为科研人员,深入理解该化合物的组成、性质、应用及制备方法,有助于更好地将其应用于临床研究和药物开发。以下是对DSPE-PEG-iRGD的详细介绍:

首先,DSPE-PEG-iRGD的核心成分包括三部分:DSPEPEGiRGDDSPE1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)是一种饱和18碳磷脂,广泛应用于脂质体的合成。它在复合物中的作用是作为脂质成分,帮助形成稳定的脂质体结构,从而促进药物的包封与递送。PEG(聚乙二醇)则是一个具有优良生物相容性和水溶性的聚合物,其加入可以显著延长胶囊药物在血液中的循环时间,提高药物的稳定性,减少非特异性吸附以及降低免疫原性。iRGD是一种八肽环肽,含有9个氨基酸(Cyclo(CRGDKGPDC)),它具有肿瘤主动靶向性,能够特异性识别肿瘤新生血管上的整合素受体(如αvβ3αvβ5),促进药物在肿瘤部位的积聚与渗透。iRGD还可以通过在肿瘤微环境中的蛋白酶切割暴露出CendR序列,该序列与神经纤毛蛋白-1NRP-1)受体结合,从而改变肿瘤组织的通透性,进一步促进药物渗透到血管外的肿瘤细胞中,增强药物的治疗效果。

在性质与特点方面,DSPE-PEG-iRGD通常呈白色固体粉末形式,具有不同的分子量选项,常见的包括10002000DSPE-PEG2k-iRGD)、3400500010000等,科研人员可以根据具体需求选择合适的分子量。该复合物可溶于如三氯甲烷、二氯甲烷等有机溶剂中,便于其在不同实验条件下的使用。为了确保其稳定性,DSPE-PEG-iRGD应在-20°C下冷冻干燥保存。

在功能与应用方面,DSPE-PEG-iRGD作为一种靶向药物递送系统,能够将各种载药物质如化疗药物、纳米载药微球、抗体以及磁共振造影剂等有效地递送至肿瘤组织,从而提高治疗效果并减少对健康组织的损伤。此外,它还广泛应用于肿瘤成像领域,结合磁共振造影剂等,能够实现对肿瘤的精准成像与监测,帮助评估治疗效果与肿瘤进展。由于PEG的引入,DSPE-PEG-iRGD具有良好的生物相容性,可以在体内稳定存在,避免对生物系统的免疫排斥反应。

最后,DSPE-PEG-iRGD的制备方法相对简单,通常采用乳化法或薄膜分散法。在制备过程中,DSPEPEGiRGD通过化学反应形成稳定的复合物。该过程不仅保证了复合物的高效性和稳定性,还为后续的应用提供了可靠的技术基础。