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iRGD-PEG-Thiol,iRGD-PEG-SH,巯基-聚乙二醇-靶向肽/线肽iRGD

发表时间:2024-12-10

iRGD-PEG-Thiol(或称iRGD-PEG-SH、巯基-聚乙二醇-靶向肽iRGD)是一种具有独特化学结构和生物活性的复合分子,广泛应用于肿瘤靶向递送和精准治疗中。其结构特点和功能优势使其在药物递送系统中展现出显著的潜力。

首先,iRGD肽部分(internalizing RGDCRGDK/RGPD/EC)是一种具有肿瘤主动靶向性的八肽环结构。通过特异性识别并结合肿瘤细胞表面的整合素和神经纤毛素受体,iRGD能有效地引导药物精确到达肿瘤区域,实现高效的靶向递送。与传统的RGD肽相比,iRGD肽在肿瘤渗透性上具有显著优势,能够突破肿瘤血管屏障,深入到肿瘤组织的实质部分,极大地提高了药物在肿瘤组织中的浓度和治疗效果。

聚乙二醇(PEG)部分作为连接臂,发挥着关键作用。PEG是一种亲水性大分子聚合物,能够显著改善药物的溶解性、稳定性和生物相容性。在iRGD-PEG-Thiol中,PEG不仅有效延长了药物的血液循环时间,还能减少免疫系统的清除作用,增强药物的体内半衰期。通过PEGiRGD肽与巯基(-SH)连接,从而确保了药物的生物活性和稳定性。

巯基(-SH)则是iRGD-PEG-Thiol的重要组成部分。作为一种具有反应性的官能团,巯基能够与多种分子或材料发生化学反应,形成稳定的硫醚键或二硫键等连接结构。这一特性使得iRGD-PEG-Thiol不仅能够与其他分子进行修饰,还为进一步的药物结合和载体设计提供了灵活的功能平台。通过巯基的修饰,可以进一步增强药物载体的功能性,使其能够更好地适应不同的临床需求。

综上所述,iRGD-PEG-Thiol凭借其卓越的肿瘤靶向性、增强的渗透能力和灵活的分子修饰功能,为肿瘤治疗领域的药物递送系统提供了一个非常有前景的解决方案。