CRGD（fk）环肽，cyclo(RGDfK)，161552-03-0，C27H41N9O7

CRGD（fk）环肽，也被称作c(RGDfK)或cyclo(RGDfK)，是一种具有五元环结构的环肽，主要由精氨酸（Arg）、甘氨酸（Gly）、天冬氨酸（Asp）、D型苯丙氨酸（D-Phe）和赖氨酸（Lys）这些氨基酸构成，通过酰胺键连接形成环状结构。作为一种具有生物活性的多肽，CRGD（fk）环肽不仅具有独特的化学特性，还在生物医学领域展现出广泛的应用潜力。下面我将详细介绍CRGD（fk）环肽的主要特点与应用。

从化学性质上看，CRGD（fk）环肽的分子式为C27H41N9O7，分子量大约为603.67，CAS号为161552-03-0，具有一个较高的等电点11.51。在pH为7.0时，它表现出一个净电荷数为1，显示出其在生理条件下的稳定性和亲水性。CRGD（fk）环肽的亲水性非常强，这使得它在体内的分布和代谢具有一定优势，能够与水溶性载体或药物结合，增强其生物利用度。

在生物功能方面，CRGD（fk）环肽作为一种RGD肿瘤靶向肽，具有与αvβ3整合素受体高度选择性结合的能力。整合素是细胞与细胞或细胞与基质之间重要的信号传递介质，参与细胞的粘附、迁移、增殖及存活等过程。CRGD（fk）环肽中的环状RGD序列与整合素受体的结合，抑制了细胞间的信号传递，表现出抗肿瘤、抗血栓等多种生物学活性。

在肿瘤治疗方面，CRGD（fk）环肽能够通过与肿瘤细胞表面的αvβ3受体特异性结合，靶向肿瘤细胞，抑制其增殖、侵袭和转移，从而实现肿瘤的靶向治疗。它通过干扰肿瘤细胞与基质的相互作用，抑制肿瘤的生长和转移，已经在抗肿瘤治疗中展现出潜在的应用价值。

此外，CRGD（fk）环肽还在抗血栓治疗中具有重要作用。其能够有效抑制血小板的活化与聚集，在血栓性疾病的治疗中，作为药物载体或药物筛选工具，帮助我们发现更有效的抗血栓药物。这一特性使其在心血管疾病治疗中，尤其是预防和治疗血栓形成方面，展现出巨大潜力。

CRGD（fk）环肽在诊断成像领域的应用也值得关注。通过与荧光标记物、螯合剂或其他载体结合，CRGD（fk）可以作为肿瘤等疾病的示踪剂，用于体内成像。比如，CY5-CRGD环肽能够特异性地结合到肿瘤细胞表面的整合素受体，从而实现高灵敏度、高分辨率的靶向成像，有助于肿瘤的早期检测与定位，提升疾病诊断的准确性和效率。

在免疫调节方面，CRGD（fk）环肽通过与免疫细胞表面的整合素受体结合，能够调节免疫细胞的功能与活化，抑制免疫细胞的增殖和分化。这样的特性使其在治疗某些自身免疫性疾病和器官移植排斥反应中展现出潜力，通过调节免疫应答，有望成为一种新的免疫治疗工具。