CY2标记小檗碱已广泛应用于药物代谢研究,其高灵敏度(检测限达0.5 nM)和长波长发射特性(避开生物基质干扰)显著提升了分析的准确性。通过LC-MS/MS联用技术,可实现血浆样品中标记物的定量检测,日内/日间精密度均小于8%。
在动物实验中,标记物经灌胃给药后,在肝脏中的浓度-时间曲线下面积(AUC)是肾脏的2.3倍,表明其主要代谢途径为肝肠循环。荧光成像显示,药物在肝脏微粒体中的累积呈现时间依赖性,6小时达峰值后逐渐清除,半衰期(t?)约为4.2小时。值得注意的是,标记物在肿瘤组织中的滞留时间较正常组织延长2倍以上,提示其在抗肿瘤药物递送系统中具有潜在应用。
技术优势:
与传统放射性标记相比,CY2标记无辐射风险,且荧光信号可实时动态监测。结合多光子显微镜,已实现1 mm深度的组织成像,为深部肿瘤治疗研究提供新的技术手段。
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