为华生物ROS（活性氧）响应化学键:TK酮缩硫醇

为华生物的ROS（活性氧）响应化学键:TK酮缩硫醇系列材料

Boc-TK-NH2叔丁氧羰基-酮缩硫醇-氨基

Fmoc-TK-NH2 芴甲氧羰酰基-酮缩硫醇-氨基

Biotin-TK-NH2生物素-酮缩硫醇-氨基

FA-TK-NH2叶酸-酮缩硫醇-氨基

FITC-TK-NH2荧光素-酮缩硫醇-氨基

ROS响应性载体能够与细胞内ROS发生反应，使得细胞内ROS降低，达到治疗疾病、保护基因等作用；此外，利用ROS响应性，还能在靶细胞给药中，大大提高载体的安全性。

常见ROS响应性基团主要功能：作为连接部分，链接纳米载体的亲水部分和疏水部分，纳米载体遇到ROS发生断裂释放药物；ROS响应性基团还可以作为连接药物分子和纳米载体的部分，在氧化作用下释放药物。常见的ROS响应性基团一般含有硫、硼和蹄三种元素。此外，为了使蛋白失活，也可以采用ROS响应性基团封闭蛋白质的活性中心，常见ROS响应性基团有：酮缩硫醇（TK）；聚硫化丙烯；硼酸酯；花青素；蹄；二茂铁。

酮缩硫醇（TK）：由酮缩硫醇作为片段的聚合物可形成纳米载体的外壳，同时包载多柔比星和光敏感化合物，实现双重治疗作用。酮缩硫醇聚合物还可以直接作为药物载体包载紫杉醇。在此基础上，研究人员还DSPE-PEG共聚物，酮缩硫醇连接光敏感基团和多柔比星达到抗肿瘤的疗效。

ROS 响应性药物载体的应用：

ROS响应性纳米载体在各个领域有着广泛的应用， ROS响应性基团往往与多种抗肿瘤治疗方法联合应用达到更好的治疗状况。物理方面的联合应用主要包括ROS联合热力学、光动力学、超声波、放射性疗法等:生物学方面则主要包括ROS联合细胞靶向、亚细胞器靶向、氧化还原双重作用等:化学方面则利用内涵体偏酸性、荧光物质发光等方面

---引用于文献ROS响应性纳米给药系统研究进展---郭望葳，韩旻（浙江大学药学院，杭州310058）文章编号：1007-7693（2017）05-0766-05