异硫氰酸酯功能化DBCO-PEG试剂（DBCO-PEG-Isothiocyanate）的合成路线

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工业化生产DBCO-PEG-Isothiocyanate面临三大技术瓶颈：叠氮杂质残留、端基转化率不足及批次稳定性差。通过改进四步合成法：①DBCO-NH2与琥珀酰亚胺碳酸酯反应（转化率≥98%），②PEG链引入采用微波辅助缩合（时间缩短60%），③异硫氰酸酯化使用硫代羰基二咪唑替代传统硫光气（纯度达99.2%），④超滤纯化（截留分子量3kDa）。关键质控指标包括：游离DBCO含量（HPLC检测需＜0.5%）、异硫氰酸酯取代度（UV测定340nm处ε值需≥8000 M?1cm?1）及PEG分散度（PDI＜1.05）。

中试数据显示，优化工艺使总产率从32%提升至58%，溶剂消耗降低70%。该技术已成功应用于PD-L1抗体定点修饰项目，经修饰的抗体在食蟹猴体内半衰期延长至168小时，远超未修饰组的72小时。

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