DBCO-PEG-tBOC-NH（二苯并环辛炔-聚乙二醇-tBOC-NH）纳米载体

DBCO-PEG-tBOC-NH通过整合点击化学、电荷反转与酶响应机制，构建级联响应型肿瘤靶向递药系统。其结构中，DBCO基团实现精准偶联，PEG链调节亲水性，tBOC保护的氨基（NH?）在肿瘤酸性微环境中脱保护，触发电荷反转增强细胞摄取。

三重响应机制解析

载体通过DBCO-叠氮反应偶联cRGD肽实现主动靶向。在肿瘤酸性环境（pH 6.5-6.8）下，tBOC脱保护暴露正电荷氨基，使载体表面电荷由中性转为正电，促进细胞内化。同时，MMP-2敏感肽段（如PVGLIG）的引入使载体在肿瘤部位进一步响应酶切，释放药物。

临床前研究数据

载紫杉醇纳米粒在MDA-MB-231乳腺癌模型中，肿瘤抑制率较游离药物提升4.1倍，且显著减少肺转移灶数量（P<0.001）。药代动力学显示，载体半衰期延长至12小时，肿瘤部位AUC值提升8倍。电荷反转后，细胞摄取效率较未修饰载体提高3.5倍。

技术优势与展望

该技术解决递送系统穿透深度与内涵体逃逸的双重难题。未来需结合PD-1抗体开发免疫联合治疗策略，并通过临床前毒性实验验证长期安全性。

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