双功能化DBCO（二苯并环辛炔）-PEG（聚乙二醇）-HA/Hyaluronan（透明质酸）

DBCO-PEG-HA 合成方法与技术优势

合成路径

反应机制：透明质酸（HA）与 PEG-DBCO 经酰胺化或酯化反应偶联，生成稳定的 HA-PEG-DBCO 复合物。

DBCO 合成：先通过 Sonogashira 反应制备二炔基化合物，再与苯环发生环加成反应，形成 DBCO 基团。

技术优势

高效偶联：DBCO 基团的点击化学反应（SPAAC）快速且高选择性，利于药物或标记物的精准修饰。

模块化设计：可调节 PEG 链段长度（如 PEG4、PEG10k），优化溶解性与靶向效率。

生物医学应用

靶向药物递送

机制：HA 特异性结合癌细胞表面 CD44 受体，使药物在肿瘤部位富集。

案例：偶联顺铂、环丙沙星等化疗药物，提升肿瘤治疗效果并降低全身毒性；结合 siRNA 或 mRNA 用于基因治疗。

生物成像与检测

荧光标记：与 Cy5.5、ICG 等荧光染料结合，实现肿瘤成像或术中导航。

放射性标记：偶联放射性同位素，用于核医学成像或靶向治疗。

组织工程

支架构建：借助 HA 的生物相容性与 PEG 的亲水性，构建促进细胞黏附和组织修复的生物支架。

药物控释：通过调节 PEG 链段长度，控制药物释放速率。

其他应用

抗炎治疗：靶向递送抗炎药物至炎症区域。

免疫调节：运输免疫调节剂至特定免疫细胞。