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DBCO-PEG-Glucose(二苯并环辛炔-聚乙二醇-葡萄糖):生物偶联领域的靶向新星

发表时间:2025-03-28


摘要:本文系统解析DBCO-PEG-Glucose的分子结构特性,重点阐述其葡萄糖基团赋予的靶向能力及在肿瘤治疗中的创新应用。

正文:

DBCO-PEG-Glucose由二苯并环辛炔(DBCO)、聚乙二醇(PEG)和葡萄糖三部分组成,分子量为2000-40000道尔顿不等。其独特的结构设计赋予该化合物双重功能优势:DBCO基团提供无铜催化点击化学反应活性,PEG链段增强水溶性及生物相容性,葡萄糖基团则实现肿瘤细胞特异性靶向。

在肿瘤治疗中,DBCO-PEG-Glucose展现出革命性潜力。研究证实,肿瘤细胞表面葡萄糖转运蛋白(GLUT)表达量是正常细胞的3-5倍。利用这一特性,DBCO-PEG-Glucose修饰的纳米载体可特异性结合肿瘤细胞,实现药物精准递送。体外实验显示,该载体使肿瘤细胞摄取率提升8倍,对正常细胞的选择性系数达42

技术优势:

靶向特异性:葡萄糖基团与GLUT受体亲和力常数Kd=0.6μM,较传统靶向分子提高2个数量级

反应高效性:DBCO基团与叠氮基团反应速率常数k=1.5×103 M?1s?1,无需铜催化剂

生物相容性:PEG链段屏蔽免疫识别,体内循环半衰期延长至36小时