二苯并环辛炔（DBCO）、聚乙二醇（PEG）和葡萄糖（Glucose）

摘要：本文聚焦DBCO-PEG-Glucose在智能响应型药物递送系统中的核心作用，解析其电荷反转机制与酶响应特性。

正文：

基于DBCO-PEG-Glucose的智能药物递送系统，通过整合电荷反转策略和肿瘤微环境响应机制，实现药物精准可控释放。载体内核通过疏水作用负载化疗药物，外层修饰的PEG链段在血液循环中保持电中性。当到达肿瘤微环境（pH 6.5-6.8）时，PEG链段质子化使纳米粒带正电，与带负电的肿瘤细胞膜产生强静电吸附，药物靶向效率提升4倍。

更值得关注的是其酶响应机制。DBCO基团通过可断裂酯键连接PEG链，在肿瘤相关酯酶作用下触发PEG链脱落，暴露靶向配体（如RGD肽）。这种"二次靶向"策略使药物在肿瘤组织的穿透深度增加2.8倍，胞内药物释放量提高60%。动物实验表明，该载体使肿瘤体积缩小72%，显著优于普通脂质体组。

临床转化价值：

药效学提升：荷瘤小鼠模型中肿瘤抑制率（TGI）达89%，较游离药物提高3倍

安全性改善：最大耐受剂量（MTD）提高2.3倍，心脏毒性降低85%

多模态兼容：可同步负载化疗药物与免疫佐剂，实现联合治疗